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《中国大百科全书(第2版)》读书笔记20780激素

更新时间:作者:小小条

激素

hormone

由动植物某些特异细胞合成和分泌的高效能调节生理活动的有机物质。对动植物的繁殖、生长、发育、各种其他生理功能、行为变化等都发挥重要的调节作用。一旦激素分泌失衡,便会带来疾病。

《中国大百科全书(第2版)》读书笔记20780激素

动物激素是体内起信息传递作用的一类化学物质,它们可以经血液循环或局部扩散达到另一类细胞,调节后者的生理功能。

植物激素主要是指一些生长调节物质,就来源和传递方式而言和动物激素有很大差异。合成和释放植物激素的细胞不是充分分化的内分泌细胞,其传递方式是靠细胞-细胞间的扩散。

激素一词是英国生理学家W.M.贝利斯与E.H.斯塔林发现促胰液素后3年(1905年)由W.B.哈迪提议使用的。它专指正常产生于机体的某些器官或组织,弥散入血液并经体循环携带至机体的远处组织,以发挥其特殊的生理作用的一类化学物质。随着研究的深入,对激素的经典定义已进行修改,更强调激素的传递信息作用,而少注重传递方式,即不论是通过血液循环、组织间液或细胞内液起传递信息作用的化学物质都可称为激素。

信息素又称外激素,是分泌到体外的化学信使。

1. 分类和一般性质

分以下3大类:

1.1. 脊椎动物激素

包括:

①含氮类激素。包括氨基酸衍生物、肽类激素及蛋白质激素。例如甲状腺激素、肾上腺素和去甲肾上腺素都是酪氨酸的衍生物。体内的肽类激素包括丘脑下部合成的释放激素和抑制激素,例如促甲状腺激素释放激素是由3个氨基酸组成的小肽,由下丘脑神经分泌细胞合成并从垂体后叶处分泌的加压素和催产素都是含有9个氨基酸的肽类分子。此外,许多胃肠胰道激素,某些垂体的激素(如促肾上腺皮质激素和黑色细胞刺激素等)也属于肽类激素。蛋白质激素如甲状旁腺激素由84个氨基酸组成,人的生长素由191个氨基酸组成等。还有糖蛋白激素,如垂体分泌的促甲状腺激素和两种促性腺激素均为含有两条肽链(或亚基)的糖蛋白激素。

②类固醇激素。结构均类似于胆固醇。体内的类固醇激素主要由肾上腺皮质、睾丸、卵巢和胎盘所分泌。它们来源于同一由27个碳原子组成的胆固醇前身分子,经过一系列酶促合成的,合成过程相互关联。因此,产生类固醇激素的各腺体,除可产生一种主要的类固醇激素外,尚可产生少量其他的类固醇激素。例如,肾上腺皮质主要合成和分泌由21个碳原子构成的肾上腺皮质激素,也可合成少量由19个碳组成的雄激素及少量由18个碳组成的雌激素。睾丸主要合成雄激素,也能合成少量雌性激素,卵巢主要合成雌性激素,也能合成少量雄性激素。此外,这些类固醇激素在血液和组织中还可以相互转换,即由碳原子较多的类固醇激素经侧链裂解,转化为碳原子数较少的类固醇激素。例如,雄激素可转化为雌激素等。

③脂肪酸衍生物。如前列腺素。前列腺素最早发现于人的精液中,主要来自精囊。此外,子宫、卵巢等许多器官都能产生前列腺素,它几乎存在于全身各重要组织和体液之中。前列腺素的化学本质是由一个五元环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸,分为A~I等9型,对内分泌、生殖、消化、血液呼吸、心血管、泌尿和神经系统均有作用。

1.2. 节肢动物激素

包括蜕皮激素(是一种类固醇激素)、保幼激素(是一组类萜化合物)。

1.3. 植物激素

主要是一些促生长因子,属固醇类化合物和简单有机酸类。

2.生物合成和转运

肽类和蛋白质类激素一般是在核糖体上合成的,贮存于高尔基体小颗粒内,在适宜的条件下释放出来。

肽类或蛋白质激素在合成过程中大都是先生成分子量更大的 “激素原”和“前激素原”。这些无活性的激素前身先在有关的分泌细胞内合成,然后依次地经特殊蛋白水解酶的加工剪裁,才转变成为具有生理活性的激素。

内分泌腺体都有丰富的血管与之联系。从而使激素可通过血液循环分布全身各处。个别激素,如丘脑下部释放激素,虽经垂体门脉系统进入腺垂体,但只经几毫米距离,故未受体循环稀释;前列腺素的半寿期极短(1~2分钟),除前列腺素I2外,其他的前列腺素经肺和肝迅速降解,故前列腺素不像典型的激素那样,通过循环影响远距离靶组织的活动,而是在局部产生和释放,对产生前列腺素的细胞本身或对邻近细胞的生理活动发挥调节作用。

激素在体内有特殊的运输方式,当它分泌进入血液循环后,有些激素(如肾上腺皮质激素、性激素等)可常与起运载作用的血浆蛋白质相结合,或与某些特定蛋白质形成牢固、可逆的大分子复合物。如肾上腺皮质的糖皮质激素和孕激素可与皮质素结合球蛋白结合,雌激素和雄激素则与性激素结合蛋白结合;甲状腺激素在血中可与甲状腺素结合球蛋白及甲状腺素结合前清蛋白结合。这种结合形式的激素不易透过膜结构,可防止激素从循环系统中迅速进入组织、受分解酶的作用或自尿排出,从而对激素起一定保护作用。结合与游离形式的激素之间的动态平衡还能保证血液中激素的有效浓度处于特定的水平。许多激素进入靶细胞后就迅速降解并失去生物活性;也有的激素,如甲状腺激素或类固醇激素,则主要在肝脏或肾脏被降解而排出体外。

2. 作用和特点

激素具有广泛的作用和特异性。

2.1. 量微、寿命短、作用大

激素在血液中的含量极微,一般在纳克/毫升甚至皮克/毫升量级范围之内。

激素从释放到消失所经历的代谢过程有长有短,一般采用半寿期作为衡量激素更新速度的标志。大多数激素的半寿期仅为几分钟,少数激素(如甲状腺激素)的半寿期可达数天,极少数激素(如肾上腺素)半寿期仅为几秒。激素的半寿期短对于其调节作用的灵活性意义甚大。

激素还受级联放大机制调控,激素的作用是一环扣一环的连续过程,每一过程都是依靠酶的作用而完成的。由于酶分子可以反复使用,因而第一个反应产生的激酶可以使第二个反应产生更多的激酶分子,而第三个反应产生的酶分子比第二个反应更多。每增加一个反应,就扩大一部分效果。因此激素是一类高效能的生理活性物质。

2.2. 传递信息的“信使”作用

激素作用甚广,但它们并不参加到具体的代谢过程中去,既不添加成分,也不提供能量,仅仅起着“信使”的作用,将生物信息传递给靶组织,对靶细胞的生理生化过程起加强或减弱的作用,调节其功能活动。当激素不存在时,机体内的代谢仍然进行,生理活动也在发生;但是,有激素存在时,可以调节代谢及生理过程的进行速度及方向,从而使机体的活动更适应于内外环境的要求。

2.3. 激素间的调节与许助作用

激素与激素之间往往存在着协同作用或拮抗作用,这对维持其功能活动的相对稳定起着重要作用。例如,甲状旁腺激素与1,12-二羟维生素D3在调节血钙上有协同作用,而降钙素则有拮抗作用。激素之间的协同作用与拮抗作用,可以发生在受体水平,也可以发生在受体后信息传递过程,或者是细胞内酶促反应的某一环节。

另外,有的激素本身并不能直接对某些器官、组织或细胞产生生理效应,然而在它存在的条件下,可使另一种激素的作用明显增强,这种作用称为许助作用。例如,肾上腺皮质糖皮质激素具有缩血管升压作用,这类激素本身并不改变血管平滑肌的紧张性,而是允许去甲肾上腺素更好地发挥缩血管升压作用。

2.4. 特异性

激素随着血流分布到全身各处,只对那些能识别该激素信息并对它发生反应的靶组织或靶细胞产生作用。靶细胞所以能够识别特异的激素信息,是因为靶细胞表面或细胞内存在着能与该激素发生特异性结合的受体。但是,各种激素所作用的靶细胞的数量和广泛性却有很大差异。

有些激素只作用于某个靶腺或靶器官,如腺垂体的促甲状腺激素只作用于甲状腺细胞;另一些激素既有局限的靶细胞,也有更为广泛的作用,如性激素,既作用于特殊的靶器官(附性器官),也具有广泛影响细胞代谢的作用;第3类激素,如生长素、甲状腺激素、胰岛素和氢化可的松等几乎对全身的组织细胞都发生作用,而没有特别局限的靶器官。

3. 作用机制

激素作用包括几个过程:①靶细胞的识别;②作用后产生原初效应,以及随之发生的一系列连锁变化;③表达为激素的生理效应。

激素的作用机制涉及以下3种假设:

①激素调节细胞各种膜结构的通透性,影响了细胞内外物质的交换以及细胞内部各细胞器之间酶及代谢物的运转,从而调控细胞的各种生化变化。例如胰岛素即可促使葡萄糖、氨基酸电解质进入肌肉细胞或脂肪细胞。

②激素可以改变靶细胞某些关键酶的活性,例如肾上腺素能与靶细胞膜上的特异性受体蛋白结合,从而激活膜上的腺苷酸环化酶,产生环腺苷酸(cAMP),行使传递和放大信息的作用。上述两种作用称为“非基因组机制”,可圆满解释一些激素对靶器官的快速影响。

③许多激素直接或间接参与基因的表达,从而调控某些特定蛋白质或酶的生物合成。例如1,25-二羟基维生素D3,与细胞质内特定的起运载作用的II型受体结合后,进入细胞核,再与具有生物学效应的细胞核内的I型受体结合,并与染色质上一定位点相互作用,导致或加速某些特定基因的转录,使信使核糖核酸(mRNA)和新蛋白质的合成发生量或质的变化,从而影响整个细胞活动。这一机制被称为“基因表达学说”。

甲状腺激素虽属含氮激素,但其作用机制却与类固醇激素相似,它进入细胞内,不经过与胞浆受体结合即进入核内,与核受体结合调节基因表达。这种方式的作用时间可持续几个小时,甚至几天,并且大多能影响生物体的组织分化和发育。许多激素可能兼有以上3种方式,因为在同一靶细胞内,一种激素常常引起不止一种单一的效应。

激素与受体结合后才能导致生理效应。受体主要分3类:

①位于细胞质膜上,称作膜受体。绝大多数水溶性激素不能直接通过细胞膜,而是首先同其靶细胞表面特异性膜受体结合。

②在细胞质中,称作胞质可溶性受体。有些脂溶性激素和某些小分子氨基酸类激素,通过扩散方式很容易透过细胞膜进入胞质中与其受体结合。

③位于细胞核内,称作核受体。有些类固醇激素如雌激素、孕酮、雄激素等进入细胞,与胞浆中起运载作用的受体蛋白结合后,再进入细胞核内与其核受体结合,发挥生物学作用。

4. 分泌的调节

见内分泌系统。

5. 激素测定

早期的激素测定大多使用其特异生物效应作为指标,特异性强。缺点是灵敏性差,程序烦琐,周期较长,并受生物个体差异的影响。对化学结构已清楚的激素(如类固醇激素)或已有纯品制剂的许多肽类激素,均可用层析、质谱或放射免疫分析等方法加以测定。


推荐书目

GOLDBERGER R F, YAMAMOTO K R. Biological Regulation and Development: Vol.ml.New York: Plenum Press, 1984.

KNOBIL E, NEILLJ D. The Physiology of Reproduction. 2nd ed. New York: Raven Press, 1994.

摘自:《中国大百科全书(第2版)》第10册,中国大百科全书出版社,2009年

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